Etinilösztradiol

Kép forrása: 
TOXNET
Leírás szerzője: 
KÖRINFO
Etinilösztradiol

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Etinilösztradiol
17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17- decahydro-6H-cyclopenta[a] phenanthrene- 3,17-diol

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

57-63-6

Molekulaképlet

C20 H24 O 2

Megjelenés

Tűs kristályok

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Fogamzásgátló szer
Adagolás:0,035-0,05 mg/nap

Elsődleges hatás

Fogamzásgátló, ösztrogén
Menopauza tüneteinek kezelésére (DrInfo)
Egy sor hormon és fehérje szintézisét serkenti a hipotalamuszon és a májon keresztül, pl.: nemi hormonhoz kötő globulin (SHBG), pajzsmirigy-kötő globulin (TBG), csökkenti, például a tüsző-serkentő hormon (FSH) szintézisét (DrugBank)

Mellékhatások

Lipoprotein metabolizmust befolyásolja
Máj koleszterin termelését befolyásolja (Neal, 2008)

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

296,41 g/mol

Sűrűség

-

Olvadáspont

141-146 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

11,3 mg/L (27 °C-on)(HSDB, DrugBank)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

Kow

logKow=3,67 (HSDB, DrugBank)

Koc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

  1. Nem biodegradálható (Carlsson et al. 2006)
  2. Nem biodegradálható BIOWIN programmal számított

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

 

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

A Dunában <5 ng/l (JDS2)

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut toxicitási tesztekben algákra nagyon toxikus. Krónikus ökotoxicitási tesztekben Daphniákra nagyon toxikus, halak nemet váltottak tőle.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

EC50 = 0,84 mg/L, alga, (Halling-Sorensen et al. 1998)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

LOEC= 0,00003 µg/L, nemet váltott , 90 nap, Oryzias latipes, hal (Carlsson et al. 2006)
NOEC = 0,01 mg/L, Daphnia, krónikus teszt (Halling-Sorensen et al. 1998)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Távozás: Vizelettel (HSDB)

Endokrin rendszert károsító

Igen,(NTP)
LOEC= 0,00003 µg/L, nemet váltott, 90 nap, Oryzias latipes, hal (Carlsson et al. 2006)

Immunrendszert károsító

-

Szövetkárosító

-

Mutagén

  1. Ames negatív
  2. Néhány in vitro kísérletekben humán szövettenyészeteken kromoszóma aberrációt okozott (CCRIS)

Karcinogén

  1. Igen (HSDB)
  2. Igen (IARC 1. kategória)

Reprotoxikus, teratogén

  1. Gyanús (ember és állat) (HSDB)
  2. X kategóriás (emberre, állatra teratogén) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

 

-

- nincs adat

Szerző által felhasznált források: 

Boxall, A., Backhaus, T., Brooks, B., Gouy, D., Hickman, S., Kidd, K., Metcalfe, C., Netherton, M., Parrott, J., Smith, E., Straub, J. O., Weeks, J. (2008) Report on environmental impact and health effects of PPs, KNAPPE Knowledge and Need Assessment on Pharmaceutical Products in Environmental Waters, EU Sixth Framework Programme

Carlsson C. , Johansson, A.-K., Alvan, G. Bergman, K., Kühler T. (2006) Are pharmaceuticals potent environmental pollutants? Part I: Environmental risk assessments of selected active pharmaceutical ingredients Science of Total Environment 364, 67-87

CCRIS, Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS]

Dr Info [http://www.drinfo.eum.hu/drinfo/pid/0/medicineApplication/oid/0/m,0100000048052]

DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00977]

GENETOX Genetic Toxicology Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?GENETOX]

Halling-Sorensen, B., Nors Nielsen, S., Lanzky, P. F., Ingerslev, F., Holten Liitzhofl, H.C., Jorgensen, S.E. (1998) Occurrence Fate and Effects of Pharmaceutical Substances in the Environment- A Review, Chemosphere, 36, 357-393

HSBD Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]

IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]

JDS2 Joint Danube Survey 2 [http://www.icpdr.org/jds/]

Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest

NTP National Toxicology programe, The National Institute of Environmental Health Sciences is one of the National Institutes of Health within the U.S. Department of Health and Human Services. The National Toxicology Program is headquartered on the NIEHS campus in Research Triangle Park, NC.
[http://ntp.niehs.nih.gov/index.cfm?objectid=BDC56F4B-123F-7908-7B78F692E0769468]

Substance profiles, Estrogens, steroidal - NTP National Toxicology programe, The National Institute of Environmental Health Sciences is one of the National Institutes of Health within the U.S. Department of Health and Human Services.
[http://ntp.niehs.nih.gov/ntp/roc/eleventh/profiles/s084ster.pdf ]

Richardson M. L., Gangolli S. The dictionary of substances and their effects, The Royal Society os Chemistry, 1994

OEP, 2008: Szakmai oldalak/Gyógyszer/Gyógyszerforgalmi adatok
http://www.oep.hu/portal/page?_pageid=35,21341107&_dad=portal&_schema=PO...