Propofol

Kép forrása: 
TOXNET
Leírás szerzője: 
KÖRINFO
Propofol

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA

Név
IUPAC név

Propofol
2,6-di(propán-2-il)fenol
Egyéb nevek: 2,6-Bis(1-metiletil)fenol, 2,6-Diizopropilfenol, Dizoprofol (HSDB, ChemIDplus Lite, Drugbank)

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

2078-54-8

Molekulaképlet

C12H18O

Megjelenés

Halványsárga színű folyadék (HSDB)

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Intravénás érzéstelenítő, hipnotikus anyag. (HSDB, Drugbank, Neal, 2008)
Állatgyógyászatban is használják. (HSDB)

Elsődleges hatás

Intravénás érzéstelenítő, nyugtató (HSDB)
Altató-hipnotikus hatóanyag (DailyMed)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

178,27 g/mol (HSDB)

Sűrűség

1,54 g/cm3 (HSDB)
0.948 g/cm3 (Chemspider)

Olvadáspont

18 °C (ChemIDplus Lite, HSDB)

Forráspont

256 °C (ChemIDplus Lite),
242 °C (HSDB)

Gőznyomás

3,05∙10-3 Hgmm (25 °C-on) (ChemIDplus Lite)
9,84∙10-3 Hgmm (25°C-on) (Chemspider)

Vízoldhatóság

124 mg/l (25 °C-on) (ChemIDplus Lite)
Nem oldható vízben, alkoholban és toluolban (HSDB)

Stabilitás

Oxidatív bomlás oxigén hatására, bontatlan tárolóedényben nitrogéngáz alatt tárolják, áthelyezés esetén 6 órán belül lezárni az edényt (HSDB)

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

2,15∙10-1 Pa m3/mol (25 °C-on) (ChemIDplus Lite)

Kow

3,79 (ChemIDplus Lite)

Koc  [l/kg]

2700 (HSDB)
4363 (Chemspider)

pKa

11,1 (20°C-on) (ChemIDplus Lite)

BCF, biokoncentráció

170 vízi szervezetek szöveteiben magas a bioakkumulációja (HSDB)
853 (Chemspider)

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

Oxigénnel oxidatív bomlás (HSDB)
Gőz-fázisú propofol hidroxilgyökös reakcióval degradálódik, a reakció féléletideje levegőben 7,3 óra
Nem hidrolizál (HSDB)

Biodegradálhatóság és
metabolitok

  1. BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = napok-hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok;
  2. A propofol valószínűleg biodegradálódik. A szerkezetileg nagyon hasonló vegyület (2,6-dimetilfenol) vizsgálati eredményei alapján. A 2,6-dimetilfenol 14 napos talajos teszt alkalmával 30-100%-ban, 5 napos szennyvizes teszt alkalmával 94%-ban bomlott le. (HSDB)

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

 

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

-

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

Nincs elegendő információ
Gyanús (Sakai et al. 1995)

Szövetkárosító

-

Mutagén

Nem mutagén, Ames tesztben negatív, nem okoz kromoszóma aberrációt, in vitro tesztekben negativ (HSDB, CCRIS)

Karcinogén

Nincs elegendő adat (DailyMed)

Reprotoxikus, teratogén

Nem tűnik teratogénnek patkányokon végzett kísérletek alapján (15 mg/kg/nap dózisban, adagolás: 2 héttel terhesség előtt és 7 napig) (HSDB).
B kategóriás: Nem bizonyítja állatkísérlet, hogy teratogén lenne, megfelelő humán kísérlet nem készült, epidemiológiai adat nincs arról, hogy teratogén lenne (DailyMed, DrugBank).

Akut toxicitási adatok (LD50)

Egérre vonatkozó adatok:
LD50 = 170 mg/kg (hashártyába)
LD50 = 50 mg/kg (intravénás)
LD50 = 1100 mg/kg (orálisan)
Patkányra vonatkozó adatok:
LD50 = 42 mg/kg (intravénás)
LD50 = 500 mg/kg (orálisan)
Kutya: LD50 = 30 mg/kg (intravénás)
Nyúl: LDLo = 20 mg/kg (intravénás)
Ember: LDLo = 386 mg/kg (intravénás) (Chemspider, ChemIDplus Lite)

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

 

-

Szerző által felhasznált források: 

BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]

ChemIDplus Lite, Chemical Identification/Dictionary [http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/]

Chemspider [http://www.chemspider.com/]

DailyMed [http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/about.cfm]

Dr.Info [http://drinfo.eum.hu/drinfo/]

Drugbank [http://www.drugbank.ca/]

HSDB Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]

ISM - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]

Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest

Sakai, T., O'Flaherty,.D., Giesecke, A. H., Kudo, A., Hirota K. és Matsuki A. (1995) Effects of total intravenous anesthesia with propofol on immuno-endocrine changes during surgical stress, Journal of Anesthesia, 9, 214–219