kinidin

Kép forrása: 
http://www.lookchem.com/QUINIDINE/
Leírás szerzője: 
Tolner Mária
http://www.lookchem.com/QUINIDINE/

A kinidin (INN: quinidine)  (CAS-szám 56-54-2) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a Nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.

 

Fizikai tulajdonságok

megjelenése:                  fehér, szagtalan, kristályos vagy por

 

Kémia tulajdonságok

Képlet:                             C20H24N2O2

Moláris tömeg:                324,417 g/mol

IUPAC név:                      2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol

 

Farmakokinetikai adatok

Biohasznosíthatóság:     70-80%

Metabolizmus:                 50-90% máj

Felezési idő:                    6-8 óra

Kiválasztás:                     vese

 

Toxicitás

patkány -  szájon át:        LD50 263 mg/kg

patkány -  intravénás:      LD50 23 mg/kg

egér - intraperitoneális:    LD50 173 mg/kg

 

DrugBank adatlap: http://www.drugbank.ca/drugs/APRD00136

 

Hatása

A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.

A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.