Metamizol-Na

Source of the photo: 
TOXNET
Author of the description: 
KÖRINFO
Metamizol-Na

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA

Név
IUPAC név

Metamizol-Na vagy Dipyrone vagy Sulpyrine
Nátrium [(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazol-4-yl)-methylamino]methanesulfonate

Vegyületcsoport

Gyógyszerhatóanyag

CAS szám

68-89-3 (metamizol monohidrát: 5907-38-0)

Molekulaképlet

C13H16N3NaO4S

Megjelenés

-

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszerhatóanyag, alkalmazás: 0,5-2,5 mg/nap felnőtteknek (Dr. Info)

Elsődleges hatás

NSAID, nem-szteriod gyulladáscsökkentő, fájdalom és lázcsillapító, gátolja a prosztaglandin szintézist, amely a COX-1 enzim gátlásából adódik (DrugBank, Neal, 2008).
Humán és állatgyógyászatban használatos.

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

333,34 g/mol

Sűrűség

-

Olvadáspont

-

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

5,8 mg/mL (DrugBank)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

Kow

logKow=-0,74 (Chemspider)

Koc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

  1. Aerob biodegradálhatósági teszt: Zahn-Wellens teszt OECD 302 B szabvány szerint, aktivált, kommunális szennyvíziszappal, 722 mg/L kiindulási koncentrációból: 7 nap alatt 39%, 11 nap alatt50%, 49 nap alatt> 70%, 63 nap alatt 50-70 % bomlott el (IUCLID Datasheet)
  2. BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = napok-hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

 

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

A metamizol a gyomorbélben hidrolizál, az aktív metabolittá (4-methyl-amino-antipyrine), ez tovább oxidálódik: 4-formyl-amino-antipyrine, és 4-amino-antipyrine keletkezik.
Majd acetilálódik: 4-acetyl-amino-antipyrine (Bacracheva et al. 1997)

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

  1. Allergiás reakció: anafilaxiás sokk, agranulocitózis (ritka, a hatóanyagra allergiás betegeknél
  2. Immunrendszert károsítja, vérképző szervet károsítja (Dr. Info)

Szövetkárosító

-

Mutagén

Salmonella typhimurium TA 100, S9 máj enzimmel aktiválva: 1-10 mg dypirone/plate: pozitív (CCRIS)
Bakteriális és élesztő mutagenitási tesztben pozitív. (MSDS)

Karcinogén

  1. A májban tumort okozott egér kísérletekben, patkány esetében azonban nem (CPDB)
  2.  Gyanús (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)

Reprotoxikus, teratogén

  1. Állapotos nőket figyeltek meg, a metamizol szedése az első trimeszterben nem okozott abnormalitást az utódokban (Bar-Oza et al. 2005)
  2. Állapotos nőket figyeltek meg metamizol szedése közben és nem mutatkozott szignifikáns káros hatása a hatóanyagnak (Pizzol et al. 2009)
  3. Lehetséges, hogy teratogén (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

 

R mondatok:
R63- A születendő gyermeket károsíthatja. (MSDS, Sciencelab.com, Inc.)

Source of description: 

Bacracheva, N., Tyutyulkova, N.; Drenska, A.; Gorantcheva, J.; Schinzel, S., Scholl, T., Stoinov, A.; Tchakarski, I.,Tentcheva, J. és Vlahov V. (1997) Effect of cimetidine on the pharmacokinetics of the metabolites of metamizol, International journal of clinical pharmacology and therapeutics 35 (7) 275-281

Bánhidy F., Acs, N., Puhó, E. és Czeizel, A.E (2007) A .population-based case-control teratologic study of oral dipyrone treatment during pregnancy. Drug Safety; 30(1):59-70.

Bar-Oz, B., Clementi, M., Di Giantonio, E., Greenberg, R., Beerc, M., Merlob, P., Arnon, J. Ornoye, A., Zimmerman, D. M. és Berkovitch, M. (2005) Metamizol (dipyrone, optalgin) in pregnancy, is it safe? A prospective comparative study European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology 119, 176–179

BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]

CCRIS Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS ]

Chemspider [http://www.chemspider.com/, http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2999.html]

CPD Carcinogenic Potency Database [http://potency.berkeley.edu/chempages/DIPYRONE.html]

Donaubauer H. H., Kief H., Kramer M., Krieg K., Mayer D. és Schütz E. (1985) Investigation on the carcinogenity of dipyrone in rats, Toxicology and applied pharmacology, 81, 443-51

Dr Info [http://drinfo.eum.hu/drinfo]

IUCLID Datasheet, European Chemical Substances Information System
[http://ecb.jrc.ec.europa.eu/IUCLID-DataSheets/68893.pdf, http://ecb.jrc.ec.europa.eu/esis/ ]

JDS2 Joint Danube Survey 2 [http://www.icpdr.org/jds/]

MSDS Sciencelab.com, Inc.[http://www.sciencelab.com/xMSDS-Dipyrone_Monohydrate-9923867]

Pizzol, T. S. D., Schüler-Faccini, L., Mengue, S. S. és Fischer M. I. (2009) Dipyrone use during pregnancy and adverse perinatal events, Archives of Gynecology and Obstetrics, 279:293–297