Metoprolol

Source of the photo: 
TOXNET
Author of the description: 
BME-ABÉT
Metoprolol

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Metoprolol
1-(isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

37350-58-6

Molekulaképlet

C15 H25 N O3

Megjelenés

Fehér, kristályos por

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Vérnyomáscsökkentő, béta-blokkoló
Adagolás: 50-200 mg/nap (Dr. Info)

Elsődleges hatás

Béta-blokkoló, vérnyomás-csökkentő, pulzusszám csökkentő hatású, androgén hormon transzmitterekkel, mint pl. cathecholaminokkal verseng a béta(1)-androgén receptor kötőhelyeiért (Neal, 2008; DrugBank)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

267,36 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

-

Forráspont

-

Gőznyomás

Becsült: 2.8∙10-7 Hgmm (25 °C-on) (HSDB)

Vízoldhatóság

16,9 mg/L (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

Becsült: 1,4∙10-13 atm-m3/mole (HENRYWIN)

Kow

logKow= 1,6 (HSDB)

Koc  [l/kg]

62 (számított) (HSDB)

pKa

9,68 (HSDB)

BCF, biokoncentráció

1,2 (HSDB)

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

  1. Fotodegradálódik, t1/2= 630 óra ~ 26 nap (Liu et al. 2007), t1/2=  22 nap (HSDB);
  2. Nem hidrolizál (HSDB)

Biodegradálhatóság és
metabolitok

  1. Budapesti szennyvíztisztítóban mért adatok befolyóban koncentrációk: 4-106 µg/L közöttiek, elfolyóban 1,53-64,2 µg/L, (Sebők et al. 2009)
  2. Nem biodegradálható (Carlsson et al. 2006)
  3. Nem biodegradálható (BIOWIN)

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

 

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniákra és algákra toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

LC50 = 8,8 mg/L, Daphnia, akut, 48h
LC50 = 7,3 mg/L, alga, akut ,24h (Sanderson és Thomsen, 2009)
LC50 = 63,9 mg/L, Daphnia magna, akut, 48h
LC50 = 8,8 mg/L, Cerodaphnia dubia, akut, 48h (Carlsson et al 2006; Huggett et al 2002)

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

NOEC= 3,1 mg/L, Daphnia magna (Dzialowski et al. 2006; Grung et al. 2008)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

-

Endokrin rendszert károsító

Igen (Juvancz et al. 2008)

Immunrendszert károsító

-

Szövetkárosító

-

Mutagén

  1. Ames tesztben negatív, más állati tesztekben is (CCRIS)
  2. Nem, állati tesztekkel vizsgált eredmények alapján (Daily Med)

Karcinogén

Nem, állati tesztekkel vizsgált eredmények alapján (Daily Med)

Reprotoxikus, teratogén

  1. C kategóriás (állatkísérletekben teratogén, emberre vonatkozó bizonyíték nincs) (DrugBank)
  2. Gyanús (MSDS, Sciencelab, 2008)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

 

-

- nincs adat

Source of description: 

BIOWN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM Version 4.00 (January, 2009) [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]

Carlsson C. , Johansson, A.-K., Alvan, G. Bergman, K., Kühler T. (2006) Are pharmaceuticals potent environmental pollutants? Part I: Environmental risk assessments of selected active pharmaceutical ingredients Science of Total Environment 364, 67-87

CCRIS, Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS]

Daily Med, Current Medication Information [http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=2785]

DrInfo [http://www.drinfo.eum.hu/drinfo/pid/0/medicineApplication/oid/0/m,0100000002863]

DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00264]

Dzialowski, E., Turner, P., Brooks, B., (2006) Physiological and reproductive effects of beta adrenergic receptor antagonists in Daphnia magna, Archives of Environmental Contamination and Toxicology 50, 503–510.

Grung, M., Kallqvist, T., Sakshaug, S., Skurtveit, S., Thomas, K. V. (2008) Environmental assessment of Norwegian priority pharmaceuticals based on the EMEA guideline, Ecotoxicology and Environmental Safety 71 ,328–340

HENRYWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM Version 4.00 (January, 2009) [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]

HSBD Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]

Huggett, D.B., Brooks, B.W., Peterson, B., Foran, C.M., Schlenk, D. (2002) Toxicity of select beta adrenergic receptor-blocking pharmaceuticals (B-blockers) on aquatic organisms Archives of Environmental Contamination and Toxicology 43(2):229-35.

IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu

Juvancz, Z., Barna, S., Gyarmathy, D., Konorót, F. (2008) Study of Endocrine Disrupting Chemicals in Environment, Acta Polytechnica Hungarica 5, 3, 49-58

Liu, Q., Williams, H. E. (2007) Kinetics and Degradation Products for Direct Photolysis of β-Blockers in Water, Environmental Science and Technology, 41 (3) 803–810

Material Safety Data Sheet, Sciencelab.com Inc. 2008 [http://www.sciencelab.com/xMSDS-Metoprolol_Tartrate-9926117]

Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest

Sanderson H., Thomsen M. (2009) Comparative analysis of pharmaceuticals versus industrial chemicals acute aquatic toxicity classification according to the United Nations classification system for chemicals. Assessment of the (Q)SAR predictability of pharmaceuticals acute aquatic toxicity and their predominant acute toxic mode-of-action Toxicology Letters 187, 84–93

Sebők, Á., Vasanits-Zsigrai, A., Helenkár, A., Záray, Gy., Molnár-Perl, I. (2009) Multiresidue analysis of pollutants as their trimethylsilyl derivatives, by gas chromatography-mass spectrometry Journal of Chromatography A, 1216, 2288-2301

OEP, 2008: Szakmai oldalak/Gyógyszer/Gyógyszerforgalmi adatok [http://www.oep.hu/portal/page?_pageid=35,21341107&_dad=portal&_schema=PORTAL]

Wikipedia [http://en.wikipedia.org/wiki/Metoprolol]